2024沈阳医疗事业编笔试药学:人工生物膜-脂质体
我们都知道细胞膜是磷脂双分子层结构。磷脂(phospholipid)也称磷脂类、磷脂质,它由C、H、O、N、P五种元素组成,是生物膜的重要组成部分,存在于所有机体细胞中,其特点是在水解后产生含有脂肪酸和磷酸的混合物,是两性分子,也就是一端为亲水的含氮或磷的基团,指向极性的水相,另一端为疏水性的长链碳烷基团。
在1965年由英国的Bangham等发现,当我们把磷脂分散在水中时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成了具有双分子层结构的多层封闭囊泡,有点类似于洋葱。而在囊泡内水相和双分子膜内可以包裹很多种药物,像这样的把药物包封于类脂双分子层薄膜中,形成载体制剂称为脂质体。而脂质由于细胞膜具有磷脂双分子结构,我们把脂质体称之为人工生物膜。
那么对于该制剂的发现,对于我们的临床药物应用有什么样的帮助,我们又可以用于制备成哪些具体制剂呢?
多柔比星,是属于蒽醌类的抗肿瘤药,临床主要用于用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、对膀胱癌、前列腺癌及头颈部癌亦有效。但是在使用过程中能对心脏具有损害。1995年年底在美国获得FDA批准,制备类多柔比星脂质体。该脂质体主要是由亲水性聚合物一聚乙二醇(PEG)与二硬脂酸磷脂酰乙醇胺的衍生物组成,能够在体内阻止血浆蛋白吸附于脂质体表面,从而避免单核巨噬细胞系统快吞噬脂质体,延长血液循环时间,有利于增加脂质体达到病变部位的相对聚积量,像这样可以延长作用的脂质体称为长循环脂质体。
除此之外,脂质体作为药物的载体,还具有哪些功能特点如下:
(1)淋巴系统趋向性:当我们把抗肿瘤药物包封在脂质体中,可以让药物能够选择性的杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖,就像定点打靶一样,能够增加药物对淋巴的定向性,降低肿瘤药物对正常细胞和组织的损害或抑制作用;
(2)物理化学靶向性:利用物理化学性质,在脂质体中掺入某些特殊脂质或包载磁性物质,使脂质体对pH、温度磁场等的变化具有响应性,以使脂质体携带的药物作用于靶向位点,如pH敏感脂质体、热敏感脂质体光敏感脂质体、磁性脂质体等。
据小编来看,我们采用此载体去应用于各类药物中,提高药物是生物利用度。
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